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帕瑞昔布鈉的血漿半衰期為30min~54min,給藥達峰時間為30min。肌肉注射用藥的半衰期為15min~35min,給藥達峰時間為90min。單次肌肉注射帕瑞昔布鈉的血漿達峰濃度較單次靜脈注射的血漿達峰濃度低25%~30%。
單次給予患者靜脈注射40mg帕瑞昔布鈉15min后即可在患者的腦脊液中檢測到藥物有效成分,17min后能夠達到體外半抑制濃度,即1。57ng/mL,注射后50min藥物濃度可達到≥6ng/mL。
靜脈注射40mg帕瑞昔布鈉7min后即可出現鎮痛效果,2h內達到鎮痛效果,作用時間長,單次靜脈注射藥效可持續6h以上。帕瑞昔布鈉水解后的伐地昔布主要經肝臟代謝,少量經磺胺酸葡萄糖醛酸化、細胞色素P4503A4、細胞素P4502C9同工酶代謝,消除半衰期為8h,其中70%的代謝物以非活性形式隨尿液排出體外,約有低于5%的代謝物以尿液原型排出體外。
長期觀察發現,術后疼痛刺激會對患者機體多個系統產生不良影響,可使患者發生胃腸功能紊亂、凝血功能異常等,不僅會增加患者發生術后并發癥的風險,甚至會給患者帶來心理上的壓力,導致患者術后身體復原時間延長,經濟負擔加重。
術后藥物鎮痛是減輕患者疼痛刺激的有效方法,有效的鎮痛藥物在促進患者術后早日康復的過程中發揮著重要作用。阿片類藥物是我國臨床治療中、重度疼痛的常用藥物,在術后鎮痛中的應用也較為廣泛。
該類藥物鎮痛效果確切,缺點是不良反應較多,常見的不良反應包括呼吸抑制、皮膚瘙癢、嘔吐等。相對于阿片類藥物,帕瑞昔布鈉的安全性較高,近年來的應用范圍也在不斷擴大。