格列美脲雜質J體外溶出度試驗

　　格列美脲雜質J對照品是用于實驗對比等操作的試劑，格列美脲屬于第3代磺脲類藥物，臨床上廣泛應用于2型糖尿病的治療。片劑和丸劑是格列美脲的常見劑型，利用體外溶出度試驗進行格列美脲片劑和滴丸劑的生物利用度測定，可以評價不同廠家生產的不同劑型的格列美脲質量。目前也已有多個臨床試驗證明格列美脲聯合二甲雙胍或沙格列汀也有降糖效果且不良反應較小。

 

　　格列美脲口服吸收較快，與第一、二代降糖藥相比，降糖效果較好，低血糖發生率低而且程度較輕，已經成為臨床上最重要的藥物。格列美脲服用后血藥濃度2～3小時達峰值，持續時間最長，屬于長效制劑，由于該藥是通過雙通道排泄，故可用于輕度腎功能不全的糖尿病患者。

 

　　體內生物利用度測定可以反應藥物的臨床療效，體外溶出度試驗能在一定試驗條件下、在多種pH溶出介質中測定藥物溶出曲線，模擬與預測藥物在各種人群體內環境下的釋放和吸收行為。生物利用度是指藥物活性成分從制劑釋放吸收進入全身循環的程度和速度，美迪西可以為客戶提供生物利用度測定服務。

 

　　體外溶出度試驗是作為評價固體制劑內在品質的一個重要方法之一，對于不同廠家生產的同一種劑型固體制劑，可以通過溶出曲線的客觀精確繪制和溶出度的全面深入研究來揭示個廠家在生產時的內在品質優劣和制劑的工藝差別，同時也可以為體內的生物利用度的高低、生物是否等效提供參考。

 

　　格列美脲難溶于水，所以這類藥物的主要問題就是如何增大體外的溶出度和提高生物的利用度。一般對于同一種藥物的不同劑型之間的體外溶出度是有很大差別的，滴丸劑是將液體或固體藥物溶解、乳化或混懸在基質中，然后將其滴入到和藥物基質不相溶的冷卻液體中，經過收縮冷凝，變成偏球型或者是球型的藥丸。與片劑相比，它的療效較為迅速，減小藥物的粒度，增大擴散的面積，有利于提高生物利用度。